Лекарства Курска
 

Акции

01.02.22 - 28.02.22
Скидка на Келтикан
Скидка на Келтикан в аптеках "Планета Здоровья"
01.02.22 - 28.02.22
Скидка на Персен
Скидка на Персен в аптеках "Планета Здоровья"
01.02.22 - 28.02.22
Скидка на кремы Морозко
Скидка на кремы Морозко в аптеках "Планета Здоровья"
01.02.22 - 28.02.22
Скидка на мыло Evo
Скидка на мыло Evo в аптеках "Планета Здоровья"
01.12.21 - 31.12.21
Скидка на Тизин пантенол спрей
Скидка на Тизин пантенол спрей в аптеках "Планета Здоровья"

ПРИСОЕДИНЯЙСЯ
Rus-Lekar в ВК
Rus-Lekar в Мой мир
Rus-Lekar на Однокласниках
Rus-Lekar в Twitter
Rus-Lekar в Facebook
Врачи шутят
- Доктор, это правда, что женщины живут дольше мужчин?
- Во всяком случае вдовы - да.

Зиаген

Цены

Средняя цена

Средняя цена на Зиаген в Курске
- недостаточно данных

Справочные телефоны

Вы можете уточнить наличие и стоимость препарата Зиаген по справочным телефонам Курска:
58-80-80 - городская;
520-222 - справка "
Что?Где?Почем?"

Напоминаем, телефонный код Курска - (4712)

Аптеки

 
 

Сводная

Латинское название

   Ziagen

Фармакологическая Группа

   Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Действующие вещества

   Абакавир (Abacavir)

Производители препарата

   Glaxo Wellcome Operations (Великобритания)
   GlaxoSmithKline Inc. (Канада)
   GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша)

Диагнозы (МКБ-10)

   B20-B24 - Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ)

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
абакавир (в виде абакавира сульфата) 300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; коллоидный безводный диоксид кремния; Opadry желтый

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 6 упаковок.
Раствор для приема внутрь 1 мл
абакавир (в виде абакавира сульфата) 20 мг
вспомогательные вещества: сорбит; натрия сахарин; натрия цитрат; лимонная кислота; метилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль; ароматизаторы с запахом банана и клубники; очищенная вода

во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца; в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 (ВИЧ−1 и ВИЧ−2), включая штаммы ВИЧ−1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину или невирапину. Исследования in vitro показали, что механизм действия абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. In vitro выявлен синергизм действия при комбинации абакавира с невирапином и зидовудином. Абакавир обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином.
In vitro были выделены штаммы ВИЧ−1, резистентные к абакавиру. Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз по сравнению с «диким» штаммом вируса, что может быть клинически значимым. У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, однако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Неэффективность начальной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V, поэтому данная комбинация предпочтительнее как вторая линия выбора.

Фармакокинетика препарата

      Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, у взрослых абсолютная биодоступность составляет 83%. Cmax в сыворотке достигается через 1,5 ч (таблетки) и через 1 ч (раствор). Нет различий в значениях AUC при приеме таблеток и раствора для приема внутрь. При назначении таблеток абакавира в терапевтических дозах (по 300 мг 2 раза в сутки) устойчивая Cmax составляет около 3 мкг/мл, а AUC в течение 12 ч после приема приблизительно равна 6 мкг·ч/мл. При назначении раствора Cmax несколько выше, чем при назначении таблеток. Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, не влияя на AUC. Незначительно или умеренно связывается с белками крови. Легко проникает в ткани организма, в т.ч. в спинно-мозговую жидкость: AUC в спинно-мозговой жидкости составляет 30-44% AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием глюкуронидных конъюгатов (5-"карбоновая кислота и 5-"глюкуронид). Т1/2 - приблизительно 1,5 ч. Выводится преимущественно почками (около 83%) в виде метаболитов, из них 66% - в виде глюкуроновых конъюгатов, 2% - в неизмененном виде, остальная часть - с фекалиями. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной кумуляции не наблюдается.
Фармакокинетические параметры абакавира не отличаются у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов с нормальной функцией почек.
Фармакокинетические параметры абакавира у детей сходны с таковыми у взрослых, однако показатели плазменных концентраций у детей несколько более вариабельны. При назначении абакавира детям в возрасте от 3 мес до 12 лет в рекомендуемых дозах (8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) средние концентрации препарата в плазме несколько выше, чем у взрослых, что обеспечивает в большинстве случаев достижение терапевтических концентраций, соответствующих таковым у взрослых при приеме 300 мг абакавира 2 раза в сутки.

Показания препарата к применению

      ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Противопоказания, указанные производителем

      Гиперчувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

      Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия при применении

      Реакции гиперчувствительности (развивались у 4% пациентов, принимавших абакавир и в редких случаях приводили к летальному исходу) проявлялись симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь, однако реакции гиперчувствительности могут не сопровождаться этими симптомами.
Со стороны кожи: ≥10% - сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная).
Со стороны ЖКТ: ≥10% - тошнота, рвота, диарея, боль в животе; изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени/поджелудочной железы: ≥10% - повышение показателей функциональных печеночных проб; нарушение функции печени.
Со стороны органов дыхания: одышка, боль в горле, кашель.
Разные: ≥10% - лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: ≥10% - головная боль; парестезия.
Гематологические: лимфопения.
Со стороны мышечно-скелетной системы: ≥10% - миалгия; миолиз (редко), артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, нарушение функции почек.
Другие побочные эффекты (большинство из них не требовали отмены препарата).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождавшаяся системными проявлениями), снижение аппетита; имеются сообщения о развитии панкреатита (связь с приемом абакавира не установлена); редко - изменения лабораторных показателей.

Взаимодействие с препаратами

      Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ингибиторами протеаз и другими ЛС, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, невелика. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось.
Этиловый спирт изменяет метаболизм абакавира - AUC абакавира увеличивается на 41% (клинического значения не имеет), абакавир не влияет на метаболизм этанола.
При совместном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Cmax абакавира снижалась на 35%, Tmax увеличивалось на 1 ч, показатель AUC не изменялся (данные клинического значения не имеют). Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22% (для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться коррекция дозы метадона.
Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому взаимодействие с абакавиром возможно (специальных исследований не проводилось).

Передозировка при приеме

      В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.
Лечение: необходимо следить за состоянием пациента с целью выявления признаков интоксикации, при необходимости - поддерживающая терапия. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Способ применения и дозы препарата

      Внутрь, независимо от приема пищи. Раствор для приема внутрь рекомендуется назначать детям и пациентам, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослые и подростки старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки; дети от 3 мес до 12 лет - по 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг/сут; дети в возрасте до 3 мес - в настоящее время нет данных по применению у данной возрастной группы.
Пациентам с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется. При назначении людям пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других ЛС.

Условия хранения препарата

      При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата

      2 года
яндекс.Метрика
Copyright © 2011-2024 rus-lekar.ru
rus-lekar.ru